止痛,不一定要缩血管
5-HT1F 受体分布在三叉神经节与中枢的疼痛通路上,激活后抑制降钙素基因相关肽等递质的释放。
【一天一个靶点 · 第 408 期】5-HT1F 受体(HTR1F)
曲普坦能止偏头痛,但会收缩血管。
有没有只止痛、不缩血管的办法?
它是什么
5-HT1F 受体分布在三叉神经节与中枢的疼痛通路上,激活后抑制降钙素基因相关肽等递质的释放。
它不像 5-HT1B 受体那样介导血管收缩。
这一区别,让作用于它的药物避开了心血管禁忌。
这一特点扩大了可用人群。
和哪些病有关
拉司米地坦是该受体的激动剂,用于偏头痛的急性治疗,包括曲普坦禁忌的患者。
它不收缩血管,因此适用范围更广。
头晕、嗜睡与感觉异常常见,用药后短时间内不宜驾驶。
它不与曲普坦类同时使用,两次用药的间隔需要留意。
谁在打它
代表药物:拉司米地坦(5-HT1F 受体激动剂)。
药物激动受体,抑制三叉神经末梢释放降钙素基因相关肽,疼痛信号的传递减弱,而不引起血管收缩。
走到哪一步
用于偏头痛的急性治疗;需注意头晕、嗜睡与感觉异常,服药后八小时内避免驾驶。
一句话记住
把止痛和缩血管分开,是这个靶点的价值。
第 34 季到这里告一段落,下一季继续。
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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