血压高,源头在血管
α1B 肾上腺素受体主要分布在血管平滑肌,被去甲肾上腺素激活后通过 Gq 通路升高细胞内钙,引起血管收缩。
【一天一个靶点 · 第 410 期】α1B 肾上腺素受体(ADRA1B)
血管平滑肌收紧,管腔就变窄。
阻力上去,血压跟着上去。
它是什么
α1B 肾上腺素受体主要分布在血管平滑肌,被去甲肾上腺素激活后通过 Gq 通路升高细胞内钙,引起血管收缩。
它参与外周阻力与血压的日常调节,也在心肌肥厚与神经炎症的研究中被提及。
三种 α1 亚型的分布不同,作用各有侧重。
和哪些病有关
代表药物是哌唑嗪等 α1 受体拮抗剂,通过阻断受体降低外周阻力,用于高血压与前列腺增生相关症状。
它们对三种亚型的选择性都不高,首剂可能引起体位性低血压,需要从小剂量开始,并注意夜间起床时的头晕,起身动作宜放慢。
谁在打它
代表药物:哌唑嗪(非选择性 α1 受体拮抗剂)。
拮抗剂占据受体,去甲肾上腺素无法激活 Gq 通路,血管平滑肌张力下降,外周阻力与血压随之降低。
走到哪一步
用于高血压与前列腺增生相关排尿症状;首剂可能引起体位性低血压,需小剂量起始并监测。
一句话记住
血压这件事,一半在血管的张力上。
明天讲:α1D 肾上腺素受体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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