不搬货的转运体
这个亚基属于 ABC 转运体家族,却并不搬运物质,而是作为钾通道的调节亚基,决定通道何时开放、对哪些药物敏感。
【一天一个靶点 · 第 413 期】ATP 敏感性钾通道亚基(ABCC9)
细胞膜上的钾通道,决定细胞什么时候安静。
决定它开合的,是一个调节亚基。
它是什么
这个亚基属于 ABC 转运体家族,却并不搬运物质,而是作为钾通道的调节亚基,决定通道何时开放、对哪些药物敏感。
它与内向整流钾通道组装成 ATP 敏感性钾通道,在心肌、血管与骨骼肌中调节细胞兴奋性与局部血流的平衡。
和哪些病有关
尼可地尔等钾通道开放剂作用于该亚基,使通道开放、细胞膜超极化,血管舒张,用于心绞痛。
格列美脲等磺脲类主要经胰腺的另一个亚型起效,对该亚型的选择性有限。
两类药物作用方向相反,联用时需要留意彼此相互削弱的作用。
谁在打它
代表药物:尼可地尔(钾通道开放剂,作用于该调节亚基)。
药物结合调节亚基,使钾通道的开放概率升高,细胞膜超极化,钙内流减少,血管平滑肌舒张,心肌耗氧下降。
走到哪一步
用于心绞痛;可能出现头痛与低血压。
与磺脲类降糖药联用时,两者对通道的作用方向相反,需评估疗效变化。
一句话记住
不搬东西的转运体,改行去看门。
明天讲:细菌青霉素结合蛋白 2
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