疼痛和血栓，同出一个源头

【一天一个靶点 · 第 465 期】环氧合酶 COX-1（PTGS1）

花生四烯酸躺在膜里，等着被切开。
切开它的酶，决定了疼痛与血栓。

它是什么

它把花生四烯酸转成前列腺素H2，再交给下游酶生成血栓素或保护性前列腺素。
这个酶在多数组织里稳定表达，承担的是日常维持功能。
它与诱导型的同工酶分工不同，前者负责日常维持，后者在炎症时被诱导，两者功能不能互相替代。

和哪些病有关

血小板只有这一种环氧合酶，生成的血栓素A2促进聚集；胃黏膜靠它产生的前列腺素维持血流与黏液分泌。
抑制之后，抗血栓与胃肠损伤是同一枚硬币的两面。
这也解释了为何同样抑制前列腺素，选择性不同的药物副作用差别很大。

谁在打它

代表药物：阿司匹林。
药物把活性位点的丝氨酸残基乙酰化，造成不可逆抑制；血小板没有细胞核，无法再合成酶，因此低剂量一次给药即可覆盖其整个寿命。

走到哪一步

小剂量用于心脑血管事件的二级预防，需权衡出血风险；与抗凝药或另一种抗血小板药联用时风险叠加，胃部不适者可加用胃黏膜保护。

一句话记住

疼痛与血栓，同出一个源头。

明天讲：Rab9A 小G蛋白

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。