雌激素也有，一条快速通道

【一天一个靶点 · 第 507 期】G蛋白偶联雌激素受体1（GPER1）

雌激素的作用，多数要经过基因转录。
但有些反应，几分钟内就出现。

它是什么

除核受体外，雌激素还能结合这个膜受体，在数分钟内激活细胞内信号，属于不经过基因转录的快速作用。
它参与血管舒张、胰岛素分泌与细胞增殖，作用范围广，因此很难用单一机制概括。
它分布在内皮、胰岛与部分肿瘤细胞上，作用随部位变化。

和哪些病有关

相关文献提示它在心血管与代谢研究中受到关注，具体作用因组织而异，结论尚不统一。
由于缺少高选择性配体，很多结论来自基因敲除模型，直接推到人体需要谨慎。
这也是雌激素相关研究常出现结论冲突的原因，解读时要看模型与剂量。

谁在打它

代表药物：尚无上市药物。
复方避孕药中的孕激素与雌激素成分主要经核受体起效，并不针对这个膜受体；能选择性激活或阻断GPER1的分子仍处研究阶段，体内选择性难以保证。

走到哪一步

目前没有以它为靶点的药物；避孕与激素替代仍按核受体机制选药，相关检测也不用于常规临床决策。
它的研究价值更多在于解释雌激素的快速效应，而不是替代现有方案。

一句话记住

雌激素也有，一条快速通道。

明天讲：G蛋白偶联受体55

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。