内源性大麻素，还有第三个受体

【一天一个靶点 · 第 508 期】G蛋白偶联受体55（GPR55）

内源性大麻素研究了很多年。
除了两个经典受体，还有别的落点。

它是什么

这个受体能被溶血磷脂酰肌醇等脂质分子激活，与经典的大麻素受体不同，它偶联的G蛋白亚型也不同，信号偏向钙动员。
因此同样被称为大麻素受体，它管的却是另一套反应。
配体谱也宽，溶血磷脂与部分内源性脂质都能激活它。

和哪些病有关

在神经、血管与免疫细胞上均有表达，参与炎症与疼痛的调节；由于缺少高选择性配体，它在疾病中的定位仍有争议。
相关文献提示它可能与骨代谢有关，但证据仍不充分。
没有可靠配体，就很难判断激活与抑制分别带来什么后果，这也是它长期停留在早期研究的原因。

谁在打它

代表药物：尚无上市药物。
现有注意力缺陷用药作用于单胺或α2受体，与这个脂质受体无关；研究中的激动剂与拮抗剂选择性不足，尚不能用于人体评价，机制结论多来自工具化合物。

走到哪一步

没有以该受体为靶点的上市药物，注意缺陷多动障碍的治疗仍以行为干预与单胺类用药为主；相关检测不进入常规流程，研究阶段的结论不宜外推，短期内难以落地。

一句话记住

内源性大麻素，还有第三个受体。

明天讲：GABA-A 受体γ3

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。