肌肉松弛的开始，在接头这一端

【一天一个靶点 · 第 526 期】肌肉型胆碱受体α1（CHRNA1）

神经要指挥肌肉，得先过一道接头。
接头的接收端，认的是乙酰胆碱。

它是什么

神经肌肉接头处，运动神经末梢释放乙酰胆碱，由肌肉型受体的α亚基负责识别。
两个α亚基需同时结合递质，通道才打开，钠离子内流引发肌肉收缩。
成人型与胚胎型由不同亚基组合而成。
重症肌无力的自身抗体，常常正是针对这个α亚基。

和哪些病有关

十甲铵是早期用于全身麻醉的肌肉松弛药，作用于该受体使通道持续开放，形成去极化阻滞，肌肉随之松弛。
由于作用时间长、个体差异大，现已基本退出临床，同类药物以短效的琥珀胆碱为主。
若自身抗体针对该亚基，则表现为易疲劳性肌无力。

谁在打它

代表药物：十甲铵（去极化型肌松药，现已少用）。
药物与受体结合后不易解离，通道持续开放引起持续去极化，接头后膜无法恢复静息电位，后续冲动传不过去，于是出现松弛；过程先有肌束颤动，再转为麻痹。

走到哪一步

曾用于全麻诱导时的气管插管与肌松维持，静脉给药。
因作用时间难以预测、可能引起呼吸抑制延长，现已被短效药物替代；使用中必须备好人工通气与拮抗措施。

一句话记住

接头被占住，信号就过不去。

明天讲：神经元型胆碱受体α4β2

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