钙一直存着，等它开门

【一天一个靶点 · 第 557 期】三磷酸肌醇受体（ITPR1）

细胞把钙存进内质网，平时不轻易动。
真要放出来，得有一道门。

它是什么

细胞把钙存在内质网里，需要时再放出来。
三磷酸肌醇受体就是内质网膜上的释放通道：胞外信号激活磷脂酶后生成三磷酸肌醇，它与受体结合，通道打开，钙流入胞质，触发收缩、分泌与基因表达。
这套机制在几乎所有细胞类型中都存在，是钙信号的中心环节。

和哪些病有关

该受体家族有三个亚型，组织分布与钙敏感性不同，共同形成复杂的钙振荡模式。
相关研究提示，其功能异常与高血压、心律失常及神经退行性改变相关。
公开的药理学资料显示，尚无选择性作用于该受体并获批上市的药物，现有工具分子多用于实验研究。

谁在打它

代表药物：尚无获批药物。
理论上阻断该受体可减少内质网的钙释放，降低胞质钙的峰值与持续时间，从而减弱血管平滑肌收缩与分泌活动。
现有小分子的亚型区分度不足，体内效果有限，尚未形成可用的治疗药物。

走到哪一步

尚无针对该靶点的获批药物。
相关干预思路涉及高血压、心律失常与神经系统疾病，多处于细胞与动物研究阶段，亚型选择性不足是主要障碍，距离成熟的临床方案还有距离。

一句话记住

钙不在血里，在细胞自己的仓库。

明天讲：肠道归巢整合素α4β7

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。