它只麻痹虫,不太碰人
盘尾丝虫的神经与肌肉细胞上有一种谷氨酸门控氯通道,与哺乳动物的受体在结构上差异明显。
【一天一个靶点 · 第 561 期】盘尾丝虫氯通道(GluClX)
寄生虫也有神经,也要靠电信号行动。
让氯离子进去,它就会安静下来。
它是什么
盘尾丝虫的神经与肌肉细胞上有一种谷氨酸门控氯通道,与哺乳动物的受体在结构上差异明显。
谷氨酸结合后氯离子内流,细胞膜超极化,神经兴奋被抑制。
这类通道只存在于无脊椎动物,因此是寄生虫防治中选择性较好的一类药物位点,也是大环内酯类药物的落点。
和哪些病有关
代表药物是莫昔克丁,属大环内酯类。
它与通道的变构位点结合,使通道在低浓度谷氨酸下也保持开放,氯离子持续内流,虫体肌肉麻痹、进食停止。
单次口服即可维持较长时间的有效浓度,用于盘尾丝虫病与粪类圆线虫病的治疗,在部分地区的社区干预中也有应用。
谁在打它
代表药物:莫昔克丁。
药物结合通道跨膜区的变构位点,提高谷氨酸的亲和力,使通道在静息状态下也被打开。
氯离子持续内流造成肌肉与神经细胞超极化,虫体瘫痪、无法摄食与迁移,随后被宿主免疫逐步清除。
走到哪一步
单次口服,按体重给药,用于盘尾丝虫病与粪类圆线虫病。
常见反应为轻度头痛、瘙痒与皮疹;微丝蚴大量死亡时可出现炎症反应,重度感染地区需按方案评估后再用,孕妇与低体重儿童的用药需个别判断。
一句话记住
让它安静下来,它就走不动了。
明天讲:膜联蛋白A1
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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