炎症自己会退,谁在推这一把
膜联蛋白 A1 是一种钙依赖的磷脂结合蛋白,广泛存在于中性粒细胞与巨噬细胞。
【一天一个靶点 · 第 562 期】膜联蛋白A1(ANXA1)
炎症到一定程度,会自己往下走。
这不是巧合,是有一套收尾机制。
它是什么
膜联蛋白 A1 是一种钙依赖的磷脂结合蛋白,广泛存在于中性粒细胞与巨噬细胞。
炎症初期它随细胞迁移到部位,通过与磷脂结合并抑制磷脂酶 A2 的活性,减少花生四烯酸的释放,前列腺素与白三烯的生成随之下降。
它因此在炎症的收尾阶段扮演关键角色。
和哪些病有关
它还能促进中性粒细胞凋亡、增强巨噬细胞对凋亡细胞的清除,是炎症自然消退的重要环节。
糖皮质激素的一部分抗炎效应正是通过上调该蛋白实现。
公开的药理学资料显示,尚无直接作用于它的获批药物,相关多肽模拟物仍处研究阶段,给药方式与稳定性是主要难点。
谁在打它
代表药物:尚无获批药物。
可行的思路是用多肽片段模拟其活性端,占据磷脂酶 A2 的底物界面,减少花生四烯酸释放;或促进它在细胞表面的暴露,加速炎症细胞的清除。
现有模拟肽多在动物模型中验证,半衰期短、口服不可行。
走到哪一步
尚无针对该靶点的获批药物。
相关探索集中在眼表炎症与疼痛、急性肺损伤与炎症性肠病,多处于早期研究阶段,尚无成熟的给药方案与疗效数据,临床仍以糖皮质激素等常规抗炎手段为主。
一句话记住
炎症不是被扑灭的,是被劝退的。
明天讲:疟原虫DNA旋转酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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