长得像激素受体，却不理激素

【一天一个靶点 · 第 569 期】雌激素相关受体家族（ESRRA / ESRRB / ESRRG）

有些受体，天生就带着一点活性。
不用激素来推，它自己也在转。

它是什么

这个受体家族有三个成员，结构与雌激素受体相近。
但它们不结合雌激素，至今也没找到天然的配体。
它们靠自身的组成性活性工作，不需要激素开关就能启动转录。
三个成员分别参与能量代谢、线粒体生成与早期发育的转录调控。

和哪些病有关

按核受体领域的共识，这个家族目前没有获批药物。
研究中的反向激动剂可以压低其组成性活性，把转录拉回基线。
这类分子多停留在细胞与动物实验阶段，尚未进入常规临床。
它在代谢组织与部分肿瘤中表达升高，被视为潜在方向。

谁在打它

尚无获批药物；研究中的反向激动剂以压低其组成性活性为目标。
由于缺乏天然配体，这类受体在没有刺激的情况下也保持一定的转录活性。
反向激动剂结合后使活性低于基线，招募辅阻遏蛋白，抑制下游基因表达。
目前这些分子多处于研究阶段，临床数据有限。

走到哪一步

尚无针对该家族的药物进入临床常规使用。
相关研究集中在能量代谢与肿瘤方向，涉及糖脂代谢、线粒体功能等指标，结论仍需更大规模的人体研究验证。

一句话记住

没有钥匙，它也能自己转。

明天讲：细菌延伸因子G

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