核糖体挪不动，肽链就断了

【一天一个靶点 · 第 570 期】细菌延伸因子G（fusA）

核糖体读完一个密码子，就要往前挪。
挪这一步，得有人推。

它是什么

细菌合成蛋白质，核糖体要沿着信使RNA一格一格往前挪。
每挪一格，都要消耗一分子GTP，由延伸因子G推动。
它结合核糖体后促使转运RNA从A位移到P位，空出下一个位置。
这一步是翻译循环的必经环节，也是抗菌药可以插手的地方。

和哪些病有关

按临床与药理学共识，代表药物是夫西地酸。
它结合延伸因子G与核糖体的复合物，把因子固定在核糖体上。
因子无法解离，核糖体就不能继续移位，蛋白质合成停在这里。
夫西地酸对金黄色葡萄球菌作用较好，多用于皮肤与软组织感染。

谁在打它

代表药物：夫西地酸。
夫西地酸结合延伸因子G与核糖体的复合物，阻止因子在转位后从核糖体释放。
核糖体被固定在原位，下一个密码子无法进入A位，肽链延伸中止。
作用靶点在细菌，与人体对应因子差异较大，选择性由此而来。

走到哪一步

口服或外用，常用于金黄色葡萄球菌引起的皮肤与软组织感染，也可用于骨髓炎等。
外用制剂不宜长期大面积使用。
细菌可通过 fusA 基因突变产生耐药，与其他抗菌药联用需按药敏结果决定。

一句话记住

一步挪不动，整条链就停了。

明天讲：淋巴细胞功能相关抗原3

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。