肿瘤要转移，先搭个台子

【一天一个靶点 · 第 574 期】尿激酶受体（PLAUR）

细胞要挪地方，先得把挡路的东西清掉。
清场的工具，就架在它表面。

它是什么

细胞要穿过组织迁移，得先在表面把蛋白水解的场地准备好。
这个受体通过糖基磷脂酰肌醇锚固定在膜上，没有跨膜段。
它结合尿激酶型纤溶酶原激活物，把纤溶酶原激活集中到细胞表面。
局部产生的纤溶酶降解基质，细胞因此有了移动空间。

和哪些病有关

按现有认识，这个靶点尚无获批药物。
研究中的思路主要有两类，一是阻断受体与配体的结合。
二是把药物或放射性核素挂到配体片段上，带进表达它的细胞。
这些方案多在早期临床或临床前阶段，疗效与安全性仍需更多数据。

谁在打它

尚无获批药物；研究中的方案包括受体拮抗肽与配体偶联药物。
该受体把激活物集中在细胞表面，让纤溶酶在局部生成。
阻断受体与配体的结合，可减少细胞表面的蛋白水解活性；把细胞毒分子挂在配体片段上，则可借受体的内吞把药物带进细胞。
两条路都还在研究中。

走到哪一步

目前没有针对该靶点的药物进入常规临床。
相关研究集中在肿瘤侵袭与转移方向，部分偶联药物处于早期试验阶段，适应人群与剂量尚未确定。

一句话记住

台子搭在哪，路就从哪开。

明天讲：水痘疱疹病毒聚合酶

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。