排毒的入口,藏在细胞另一侧
肾脏近端小管的细胞,靠基底侧的一排转运体把血里的有机阴离子搬进来,再送到管腔排出。
【一天一个靶点 · 第 584 期】肾脏有机阴离子转运体(SLCO4C1 / OATP4C1)
肾脏排毒,不是一步完成的。
先要把毒素从血里搬进细胞。
它是什么
肾脏近端小管的细胞,靠基底侧的一排转运体把血里的有机阴离子搬进来,再送到管腔排出。
这个转运体就守在这一侧,负责摄取硫酸结合的类固醇、环核苷酸以及一部分蛋白结合型毒素。
它不直接排毒,却是排毒链条的入口。
入口通畅与否,决定后续清除效率。
和哪些病有关
目前还没有专门针对这个转运体的上市药物。
它更多以药物处置环节的身份出现:地高辛等强心苷是它的底物之一,转运体活性变化会影响这类药在体内的分布。
相关研究提示,肾功能下降时毒素蓄积与该转运体的表达改变有关,但尚未转化为具体用药方案。
谁在打它
尚无上市药物;该转运体是若干药物的处置通道。
转运体以钠离子与有机阴离子的交换为动力,把底物从血液侧摄入细胞内。
底物进入后再由管腔侧的转运体排出,完成一次跨细胞转运。
若两个环节不匹配,底物就会在细胞内堆积,反向影响血中浓度。
走到哪一步
临床上关注它,多与药物相互作用和肾功能状态有关。
合并使用多种经肾排泄的药物时,需留意清除速度的变化。
肾功能减退者的用药剂量,应按肾功能与药物特性调整,不能仅凭血药浓度单一指标判断。
一句话记住
排毒的入口,藏在基底侧。
明天讲:头虱烟碱型乙酰胆碱受体
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