大亚基一停，细菌就不长了

【一天一个靶点 · 第 596 期】细菌50S核糖体亚基（50S 亚基 rRNA）

大亚基负责把氨基酸接起来。
这一步停了，蛋白就断在半截。

它是什么

细菌核糖体的大亚基沉降系数为 50S，催化成肽反应的中心就在其中。
延伸过程中，新来的氨基酸要在大亚基上完成接续，肽链才向前推进一格。
这个位点一旦被占住，延伸反应便无法继续。
蛋白合成停摆，细菌只能停下分裂。

和哪些病有关

代表药物是克林霉素，它结合 50S 亚基上成肽中心附近的位置，阻断肽链延伸。
脂溶性强，能进入皮肤与骨组织，因此常用于痤疮与皮肤软组织感染。
对革兰阳性球菌与厌氧菌作用明确。
缺点是艰难梭菌相关性腹泻的风险较高，需留意腹泻症状。

谁在打它

代表药物：克林霉素。
药物结合于 50S 亚基的成肽中心区域，与核糖体 RNA 的核苷酸直接作用。
转肽反应被阻断，肽链无法继续延长。
它与大环内酯类的作用位点有重叠，两者合用会互相竞争，不宜联用。

走到哪一步

用于中重度痤疮、皮肤软组织感染、厌氧菌感染，也可作为青霉素过敏者的替代。
疗程中若出现明显腹泻，应及时停药并评估是否为艰难梭菌感染。
局部外用制剂的全身吸收少，胃肠道风险相对较低。

一句话记住

位子被占，链就加不上。

明天讲：细菌30S核糖体亚基

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