潮热不是虚，是恒温器被推高

【一天一个靶点 · 第 642 期】神经激肽3受体（TACR3）

下丘脑的KNDy神经元释放神经激肽B。
它推高温控点，身体就开始散热。

它是什么

神经激肽3受体属于G蛋白偶联受体，主要分布在下丘脑的体温调节中枢。
它的配体是神经激肽B，由弓状核的KNDy神经元释放。
受体激活后，体温调定点上移，散热反应被触发。
这条通路把卵巢功能的波动翻译成血管舒缩症状。

和哪些病有关

围绝经期雌激素水平下降，KNDy神经元的抑制减弱，神经激肽B释放增多。
体温调定点被反复推高，身体误以为过热，于是皮肤血管扩张、出汗。
潮热常在夜间加重，影响睡眠与情绪。
阻断这个受体，可以把调定点重新压回去。

谁在打它

代表药物：非佐奈坦（NK3 受体拮抗剂）。
非佐奈坦竞争性占据神经激肽3受体，阻断神经激肽B的结合。
KNDy神经元的信号不再传到体温调节中枢，调定点上移的幅度减小。
潮热的次数与强度下降，夜间觉醒减少。
口服每日一次，血药浓度稳定后起效较快。

走到哪一步

用于中重度更年期血管舒缩症状，口服每日一次，可不随餐。
常见不良反应包括头痛、腹泻、失眠与肝功能异常。
用药前与用药中需检测肝酶，出现明显升高应停药。
它不适用于激素依赖性肿瘤患者，也不作为避孕药使用。

一句话记住

恒温器调回来，人就凉快。

明天讲：Nrf2转录因子

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