同一类通道，为何只管血管

【一天一个靶点 · 第 708 期】L 型钙通道家族（CACNA1C / CACNA1S）

膜电位一变，钙通道应声打开。
开放得慢、持续得久的那一类，管着收缩。

它是什么

细胞膜去极化时，L 型钙通道缓慢打开，把钙送进胞内，开放时间比其他类型长，名字也由此而来。
通道主体由四个同源结构域围成一孔，另配 β、α2δ 等辅助亚基。
家族有四个成员，分布在骨骼肌、心肌与平滑肌、内分泌细胞和视网膜上。

和哪些病有关

在骨骼肌里，它把膜上的电位变化转成钙释放，是兴奋与收缩之间的桥。
在心肌与血管平滑肌里，它决定收缩的力度与节律。
在内分泌细胞中，钙内流触发激素释放；在视网膜与耳蜗，它参与信号的精调。
同一个家族，做的是四件不同的事。

谁在打它

代表药物：硝苯地平（Nifedipine，二氢吡啶类 L 型钙通道阻滞剂）。
硝苯地平结合通道 α1 亚基上的二氢吡啶位点，让通道更倾向于停留在关闭状态。
血管平滑肌的钙内流减少，肌丝得不到足够的钙，外周阻力下降。
它对血管的选择性高于心肌，对心率的影响相对小。
反射性交感激活在短效制剂上更明显，长效剂型已明显减弱。

走到哪一步

口服，长效制剂每日一次，用于高血压与慢性稳定型心绞痛。
常见反应为踝部水肿、面部潮红、头痛与心悸，水肿源于小动脉舒张后的毛细血管压力变化。
短效制剂不推荐用于急性降压。
与葡萄柚汁同服会升高血药浓度，应避免。

一句话记住

同一个家族，四处不同的活。

第 59 季到这里告一段落，下一季继续。

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。