口干、便秘、看不清,同一条通路
乙酰胆碱结合毒蕈碱型受体后,副交感的作用被放大:腺体分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小、心率变慢。
【一天一个靶点 · 第 717 期】毒蕈碱型乙酰胆碱受体(CHRM1 / CHRM3)
副交感一兴奋,腺体分泌、平滑肌收缩。
把这些反应串起来的,是同一类受体。
它是什么
乙酰胆碱结合毒蕈碱型受体后,副交感的作用被放大:腺体分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小、心率变慢。
五个亚型里,一、三、五号走高钙通路,二与四号走抑制腺苷酸环化酶的通路。
分布不同,功能分得很开:三号管平滑肌与腺体,二号管心脏,一号与学习记忆相关。
和哪些病有关
阻断三号,气道与膀胱的平滑肌舒张,胃酸分泌减少,这是慢阻肺与膀胱过度活动的用药逻辑。
阻断二号,心率上升,可用于心动过缓与有机磷中毒。
副作用也照此分布:口干、便秘、视力模糊与排尿困难,都是副交感被压住的直接后果。
谁在打它
代表药物:阿托品(Atropine,非选择性毒蕈碱受体拮抗剂)。
阿托品竞争性占据受体,乙酰胆碱无法结合,下游的钙升高与环化酶抑制都被撤销。
它对五个亚型都能作用,因此腺体、平滑肌、心脏与瞳孔会同时受影响。
这也是为什么急救时用它是好事,长期口服却难以耐受。
选择性药物能减轻这些牵连。
走到哪一步
用于有机磷中毒解救、心动过缓与术前减少分泌物,滴眼可散瞳。
中毒量会出现口干、皮肤潮红、烦躁甚至谵妄,严重时抑制呼吸。
青光眼与前列腺增生者慎用。
长效的选择性制剂更多用于慢阻肺与膀胱过度活动,全身反应相对轻。
一句话记住
副交感被压住,全身都干下来。
明天讲:天冬氨酸受体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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