同一个组胺，为何管痒也管胃酸

【一天一个靶点 · 第 729 期】组胺受体家族（HRH1 / HRH2）

同一种分子，落在不同受体上有不同结局。
管痒的与管胃酸的，其实是一家人。

它是什么

组胺不只和过敏有关。
它落在四类受体上：一号管血管扩张与瘙痒，二号管胃酸分泌，三号在神经末梢调控递质释放，四号参与免疫细胞趋化。
四者都是七次跨膜受体，但下游通路不同。
分布差异，决定了同一分子在不同器官里做的事。

和哪些病有关

过敏时，肥大细胞释放组胺，一号受体被激活，血管渗漏、平滑肌收缩。
阻断一号受体能缓解喷嚏、流涕与风团，但对已释放的介质没有中和作用。
二号受体被抑制则减少胃酸，三号受体与睡眠觉醒相关，四号受体是瘙痒研究的方向。

谁在打它

代表药物：氯苯那敏（Chlorphenamine，经典 H1 受体拮抗剂）。
氯苯那敏竞争性占据一号受体的配体结合位点，组胺便无法启动下游的磷脂酶 C 通路。
血管不再扩张，感觉神经末梢的瘙痒信号也减弱。
它容易透过血脑屏障，在中枢同样阻断组胺能觉醒通路，因此嗜睡明显。

走到哪一步

用于荨麻疹、过敏性鼻炎与虫咬瘙痒，也常见于复方感冒制剂。
成人常规剂量为每次四毫克，每日三到四次。
主要反应是嗜睡、口干与排尿困难。
青光眼、前列腺增生患者与驾驶员应慎用，婴幼儿需按体重给药。

一句话记住

组胺一放开，痒与肿就跟着来。

明天讲：透明质酸酶

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。