Preclinical Efficacy of Covalent-Allosteric AKT Inhibitor Borussertib in Combination with Trametinib in KRAS-Mutant Pancreatic and Colorectal Cancer

共价变构 AKT 抑制剂 Borussertib 与 Trametinib 联合治疗 KRAS 突变型胰腺癌和结直肠癌的临床前疗效

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作者：Jörn Weisner #, Ina Landel #, Christoph Reintjes #, Niklas Uhlenbrock #, Marija Trajkovic-Arsic, Niklas Dienstbier, Julia Hardick, Swetlana Ladigan, Marius Lindemann, Steven Smith, Lena Quambusch, Rebekka Scheinpflug, Laura Depta, Rajesh Gontla, Anke Unger, Heiko Müller, Matthias Baumann, Carsten Sc
期刊：Cancer Research影响因子：12.500
时间：2019起止号：2019 May 1;79(9):2367-2378.
doi：10.1158/0008-5472.CAN-18-2861方法学： WB
研究方向： 代谢、信号转导、肿瘤疾病类型： 肠癌、胰腺癌
信号通路： PI3K/Akt

Significance

Borussertib, a first-in-class covalent-allosteric AKT inhibitor, displays antitumor activity in combination with the MEK inhibitor trametinib in patient-derived xenograft models and provides a starting point for further pharmacokinetic/dynamic optimization.

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