The USP1 Inhibitor KSQ-4279 Overcomes PARP Inhibitor Resistance in Homologous Recombination-Deficient Tumors

USP1 抑制剂 KSQ-4279 克服了同源重组缺陷肿瘤中的 PARP 抑制剂耐药性

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作者:Louise Cadzow, Jehrod Brenneman, Erica Tobin, Pamela Sullivan, Sumeet Nayak, Janid A Ali, Sol Shenker, Jim Griffith, Michael McGuire, Paula Grasberger, Yuji Mishina, Morgan Murray, Anne E Dodson, Hugh Gannon, Elsa Krall, Jeff Hixon, Edmond Chipumuro, Kerstin Sinkevicius, Prafulla C Gokhale, Suthakar

Significance

KSQ-4279 is a potent and selective inhibitor of USP1 that induces regression of PARP inhibitor-resistant tumors when dosed in combination with PARP inhibitors, addressing an unmet clinical need for BRCA-mutant tumors.

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