同一个受体，管烧脂肪也管存尿

【一天一个靶点 · 第 05 期】肾上腺素 β3 受体（ADRB3）

一个受体，既在脂肪里促脂解，又在膀胱里管储尿。它被冷落了很久。

它是什么

ADRB3 是 Gs 偶联的 G 蛋白偶联受体，激活后提高细胞内 cAMP，主要分布于脂肪组织与膀胱逼尿肌。
在脂肪细胞中促进脂解与产热，在膀胱中促进逼尿肌舒张、增加储尿量。

和哪些病有关

膀胱过度活动症中，β3 激动可松弛逼尿肌、减少尿急与排尿次数；代谢层面，β3 激动曾被寄望用于肥胖与糖尿病。
此外，高血压、哮喘、COPD、心绞痛、帕金森等也被报告与该受体家族相关，但多属家族层面的关联，对 β3 亚型的特异性证据较弱。

谁在打它

代表药物：米拉贝隆（Mirabegron），选择性 β3 激动剂。部分资料将其与 Mepindolol（β 受体阻滞剂）关联，但作用方向与 β3 激动正好相反。
米拉贝隆选择性激活 β3，升高逼尿肌 cAMP、激活 PKA 并降低钙敏感性，从而松弛平滑肌。
相比抗胆碱药，它不加重口干与认知方面的副作用。

走到哪一步

米拉贝隆已在多国获批用于膀胱过度活动症，单药与联合抗胆碱药方案均有循证支持。
β3 激动剂在代谢领域的开发多数因疗效不足而中止。

一句话记住

同一个受体，一边管“烧脂肪”，一边管“存尿”。

明天讲：醛糖还原酶

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。