血压的开关，握在它手里

【一天一个靶点 · 第 41 期】血管紧张素 II 受体 1 型（AGTR1）

血管收不收，最终要看血管紧张素 II 落在哪个受体上。

它是什么

血管紧张素 II 受体 1 型偶联 Gq 与 G12/13，激活后升高胞内钙、引起血管平滑肌收缩，并促进醛固酮分泌与水钠潴留；同时经 NADPH 氧化酶产生自由基，参与血管重塑与炎症。
这一受体是降压药物最成熟的落点之一。

和哪些病有关

高血压、心力衰竭、糖尿病肾病中该轴过度活跃，是靶器官损伤的主要推手。
受体拮抗剂可降低血压、减少蛋白尿，并延缓心室与肾小球的重构。
因此它既是降压靶点，也是心肾保护的共同通道，长期阻断能减少心衰与肾病终点事件。

谁在打它

代表药物：氯沙坦、缬沙坦、奥美沙坦、厄贝沙坦。
沙坦类选择性占据受体跨膜口袋，阻断血管紧张素 II 结合，不影响缓激肽降解，因此干咳少见。
部分分子还具有反向激动作用，可压低受体的基础活性。

走到哪一步

一线降压药，心衰与糖尿病肾病有明确结局获益。
妊娠禁用，双侧肾动脉狭窄与高钾风险人群需谨慎，用药后应复查肾功能与血钾。

一句话记住

血管收紧这一个动作，背后是一整套激素级联。

明天讲：血管紧张素转换酶

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。