让血管收紧的那一刀

【一天一个靶点 · 第 42 期】血管紧张素转换酶（ACE）

一个酶，一边造出升压的分子，一边拆掉降压的分子。

它是什么

血管紧张素转换酶是含锌的二肽羧肽酶，把血管紧张素 I 切去两个氨基酸生成血管紧张素 II，同时降解缓激肽。
它锚定在血管内皮细胞膜上，肺毛细血管是主要反应场所。
它的活性高低，直接决定循环中升压因子的浓度。

和哪些病有关

高血压、心衰、心梗后重构与糖尿病肾病均与该轴相关。
抑制后血管紧张素 II 减少、缓激肽增多，前者降低外周阻力，后者经一氧化氮途径带来额外的血管舒张。
因此它既是降压靶点，也是心肾保护的重要环节，长期用药可减少终点事件。

谁在打它

代表药物：依那普利、培哚普利、贝那普利、替莫普利。
分子与活性中心的锌离子及多个亚位点结合，竞争性阻断底物切割。
缓激肽降解受阻会引起干咳与血管性水肿，这是类效应，与剂量相关但不完全可预测。

走到哪一步

心衰与心梗后的一线用药，可降低死亡率；降压效力与沙坦类接近。
与沙坦类不联合使用，妊娠禁用，用药初期需监测肾功能与血钾。

一句话记住

一个酶管两件事：造出升压的，拆掉降压的。

明天讲：肾素

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。