抗癌药怎么认准目标?一个螺旋说了算

2026年10月26日浏览 0来源:本站

PI3K 家族是抗癌药研发的老熟人,但亚型多、功能杂,药物稍不小心就"误伤"正常功能。日内瓦大学和马普所的团队把选择性 PI3Kδ 抑制剂 roginolisib 的机制拆开了:它独特地稳定住激酶的 C 端螺旋 kα12,直接把酶锁死在关机状态,肿瘤样本里的 PIP3 信号被压得更久。X 射线晶体学、分子动力学、氢氘交换质谱三种技

PI3K 家族是抗癌药研发的老熟人,但亚型多、功能杂,药物稍不小心就"误伤"正常功能。日内瓦大学和马普所的团队把选择性 PI3Kδ 抑制剂 roginolisib 的机制拆开了:它独特地稳定住激酶的 C 端螺旋 kα12,直接把酶锁死在关机状态,肿瘤样本里的 PIP3 信号被压得更久。X 射线晶体学、分子动力学、氢氘交换质谱三种技术接力验证,机制讲得非常扎实。做同工酶选择性设计的朋友,这篇可以当参考答案看。

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