气道一收紧，就是它在发力

【一天一个靶点 · 第 89 期】毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M3（CHRM3）

气道平滑肌一收缩，呼吸就变窄。
发出这个指令的，是副交感神经末端的乙酰胆碱。

它是什么

毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M3 偶联 Gq 蛋白，激活后升高胞内钙，引起平滑肌收缩与腺体分泌。
它在气道、膀胱逼尿肌、胃肠道与唾液腺中表达，是副交感神经效应的主要执行者。
抑制它可减少分泌与痉挛，但也会带来口干等反应。

和哪些病有关

慢阻肺与哮喘中，乙酰胆碱经该受体引起支气管收缩与黏液分泌；膀胱过度活动症中，逼尿肌的该受体信号导致尿急与尿频。
它也在胰岛素分泌与瞳孔调节中起作用。
因此选择性作用于肺部或膀胱的给药方式，是减少全身副作用的关键。

谁在打它

代表药物：噻托溴铵、乌美溴铵（吸入）；索利那新（口服）。
吸入型拮抗剂带正电荷，吸收入血慢，因此在肺部停留时间长、全身暴露低；索利那新对 M3 的相对选择性较高，口干发生率低于非选择性药物。

走到哪一步

长效吸入拮抗剂是慢阻肺的基础治疗，可减少急性加重；膀胱过度活动症用口服制剂，需注意残余尿与便秘，青光眼患者慎用。

一句话记住

副交感神经的指令，最后都落在这一种受体上。

明天讲：神经营养酪氨酸激酶受体 3

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