甘油三酯偏高,先找它谈谈
过氧化物酶体增殖物激活受体 α 是核受体,与脂肪酸及其衍生物结合后,与 RXR 形成异二聚体,启动脂肪酸氧化与转运相关基因。
【一天一个靶点 · 第 93 期】过氧化物酶体增殖物激活受体 α(PPARA)
空腹的时候,身体靠脂肪酸供能。
按下这个开关的,是一个核受体。
它是什么
过氧化物酶体增殖物激活受体 α 是核受体,与脂肪酸及其衍生物结合后,与 RXR 形成异二聚体,启动脂肪酸氧化与转运相关基因。
它在肝脏、心肌与棕色脂肪中表达最高,是空腹状态下能量供应的调节核心。
激活后甘油三酯下降,HDL 轻度上升。
和哪些病有关
高甘油三酯血症、混合型高脂血症与脂肪肝中,该受体是贝特类药物的作用点;它同时抑制炎症基因,因此被认为具有额外的血管保护潜力。
肝酶升高与胆结石风险是长期使用需要关注的问题,用药需结合肝功能和胆囊情况评估。
谁在打它
代表药物:非诺贝特、吉非贝齐、苯扎贝特。
贝特类与配体结合域结合,招募共激活因子,促进脂蛋白脂酶表达与脂肪酸 β 氧化;同时下调载脂蛋白 C-III,加速甘油三酯清除。
走到哪一步
用于高甘油三酯血症,尤其适合胰腺炎风险较高的重度升高者;与他汀联用需监测肌酸激酶与肝功能,肾功能不全者需减量。
一句话记住
空腹的时候,身体靠它把脂肪拆成能量。
明天讲:过氧化物酶体增殖物激活受体 γ
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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