保护胃的酶，和促血栓的酶是同一个

【一天一个靶点 · 第 104 期】前列腺素 G/H 合酶 1（PTGS1）

保护胃黏膜的酶，和让血小板聚集的酶，是同一个。
所以止痛药总会伤胃。

它是什么

前列腺素 G/H 合酶 1 即 COX-1，在胃黏膜、血小板与肾脏中持续表达，合成维持黏膜完整、血小板聚集与肾血流的前列腺素。
它属于管家型酶，表达水平受刺激影响较小。
因此抑制它带来的副作用，也更可预测。

和哪些病有关

低剂量阿司匹林不可逆抑制血小板该酶，减少血栓素生成，用于心脑血管事件的二级预防；非甾体抗炎药抑制它则导致胃黏膜损伤与出血。
因此选择性 COX-2 抑制剂被开发出来，以减少胃肠副作用，但心血管风险随之受到关注。

谁在打它

代表药物：阿司匹林（低剂量）、布洛芬、吲哚美辛。
阿司匹林乙酰化活性位点的丝氨酸残基，造成不可逆抑制；血小板无核，无法再合成酶，因此作用持续整个血小板寿命。
其他非甾体药多为可逆竞争。

走到哪一步

低剂量阿司匹林用于动脉粥样硬化性疾病的二级预防，需权衡出血风险；胃肠道高危人群应评估联用质子泵抑制剂，肾功能不全者慎用非甾体药。

一句话记住

保护胃的那个酶，和促血栓的那个酶，是同一个。

明天讲：蛋白激酶 C ε

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。