疼痛被放大，它在中间传话

【一天一个靶点 · 第 105 期】蛋白激酶 C ε（PRKCE）

疼痛信号传到脊髓，会被放大一次。
参与放大的激酶，同时还在心脏里做保护。

它是什么

蛋白激酶 C ε 属新型 PKC 亚家族，不需要钙离子即可被二酰甘油激活。
它在感觉神经元、心脏与免疫细胞中表达，磷酸化离子通道与受体，增强疼痛信号并参与心肌保护。
因此它同时出现在疼痛与心脏两条研究线上。

和哪些病有关

神经病理性疼痛与炎性疼痛模型中，该激酶活性升高，抑制后可减轻痛觉敏化；心肌缺血预适应中它反而起保护作用，因此全身抑制可能带来心脏风险。
因此局部给药或更高的亚型选择性，是这类药物必须优先解决的核心问题。

谁在打它

代表药物：尚无选择性 PKCε 抑制剂上市；甲丙氨酯等早期药物作用并不专一。
研究性肽类抑制剂通过干扰该激酶与受体复合物的结合发挥作用，而非直接占据 ATP 口袋；这类分子稳定性差，难以口服，限制了临床转化。

走到哪一步

在疼痛方向做过局部给药的早期试验，效果有限；心脏保护方向仍停留在机制研究，尚无成药路径。

一句话记住

同一个激酶，在疼痛里是坏人，在心脏里可能是好人。

明天讲：蛋白激酶 C γ

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