它在神经里,也在白血病里
蛋白激酶 C γ 属经典 PKC 亚家族,需要钙与二酰甘油共同激活,主要在脑与脊髓神经元中表达。
【一天一个靶点 · 第 106 期】蛋白激酶 C γ(PRKCG)
PKC 家族有十几个亚型。
其中一个在脑里管记忆,在血液里却可能帮着肿瘤。
它是什么
蛋白激酶 C γ 属经典 PKC 亚家族,需要钙与二酰甘油共同激活,主要在脑与脊髓神经元中表达。
它参与突触可塑性、学习记忆与痛觉传导,也在部分血液肿瘤中异常表达。
因此它的作用横跨神经与肿瘤两个领域,这一分布对药物设计很重要。
和哪些病有关
急性髓系白血病与肥大细胞增多症中,该激酶参与增殖信号;中枢中它影响小脑运动协调与记忆形成。
现有抑制剂多不专一,难以区分亚型,因此临床证据有限。
因此它更像是机制研究的节点,而非成熟的治疗靶点,相关结论仍需验证。
谁在打它
代表药物:米哚妥林(多靶点,兼具 PKC 与 FLT3 抑制)。
米哚妥林与激酶域 ATP 口袋结合,对 PKC 家族多个亚型及 FLT3 均有活性;在急性髓系白血病中,其主要获益被认为来自 FLT3 抑制。
走到哪一步
与化疗联用用于 FLT3 突变阳性急性髓系白血病,可延长生存;恶心、呕吐与肝功能异常常见,PKC 相关作用对疗效的贡献仍不清楚。
一句话记住
它在脑里管记忆,在血液里却可能帮着肿瘤生长。
明天讲:间质上皮转化因子
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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