肺癌里,它也有一条专属通道

2026年10月26日浏览 1来源:本站

ROS1 编码受体酪氨酸激酶,正常功能尚不完全清楚,可能在神经发育中起作用。

【一天一个靶点 · 第 108 期】ROS1 原癌基因(ROS1)

ROS1 和 ALK 的激酶域长得很像。
所以有些药,可以在这两类患者之间借用。

它是什么

ROS1 编码受体酪氨酸激酶,正常功能尚不完全清楚,可能在神经发育中起作用。
染色体易位产生的融合蛋白使激酶域持续活化,激活 RAS-MAPK、PI3K-AKT 与 JAK-STAT 通路,驱动肿瘤生长。
融合阳性肿瘤对抑制剂高度敏感。

和哪些病有关

非小细胞肺癌中 ROS1 融合约占百分之一到二,多见于年轻、不吸烟的腺癌患者;炎性肌纤维母细胞瘤与部分胆管癌中也有融合报道。
它与 ALK 的激酶域高度同源,因此部分抑制剂可以共用,但耐药突变谱并不相同,用药时需要区分。

谁在打它

代表药物:克唑替尼、恩曲替尼、瑞波替尼。
抑制剂占据 ATP 口袋,阻断融合蛋白的激酶活性;由于 ROS1 与 ALK 高度同源,克唑替尼最初作为 ALK 药物开发,后在同一类患者中显示疗效。

走到哪一步

克唑替尼与恩曲替尼均已获批用于 ROS1 融合阳性肺癌,缓解率高、起效快;中枢转移的控制与耐药后的序贯选择,是当前的主要问题。

一句话记住

它和 ALK 长得像,所以有些药可以借用。

第 9 季到这里告一段落,下一季继续。

收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。

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