雌激素被锁住了，等人来打开

【一天一个靶点 · 第 116 期】类固醇硫酸酯酶（STS）

雌激素并没有消失，只是被硫酸基团锁住。
组织里有一个酶，专门负责开锁。

它是什么

类固醇硫酸酯酶水解硫酸脱氢表雄酮与硫酸雌酮，释放出有活性的游离激素。
它让组织可以回收利用循环中的激素前体，因此在乳腺、前列腺与胎盘中表达较高，是局部激素供应的重要环节。
这一机制，在绝经后女性中尤其重要。

和哪些病有关

激素依赖性肿瘤中，该酶活性升高可增加瘤内雌激素；先天性缺陷导致鱼鳞病，说明它在皮肤屏障形成中也必需。
因此抑制剂被设想用于乳腺癌，但选择性分子仍在早期开发，人体的数据十分有限，目前尚无成熟的治疗方案可用。

谁在打它

代表药物：尚无获批的该酶抑制剂；伊罗舒司他等在研。
研究性分子多为硫酸雌酮类似物，竞争酶的底物口袋，属不可逆抑制；这类化合物极性大、口服吸收差，且可能干扰其他硫酸酯酶。

走到哪一步

在激素受体阳性乳腺癌中做过早期试验，可降低瘤内雌激素但未显示明确疗效；目前仍属探索阶段，尚无品种进入常规治疗。

一句话记住

雌激素并没有消失，只是被硫酸基团锁住，等人来打开。

明天讲：胸苷激酶 1

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