同一把剪刀，在血栓里是药

【一天一个靶点 · 第 121 期】尿激酶型纤溶酶原激活物（PLAU）

同一把剪刀，在血栓里是溶栓药，在肿瘤边缘就是帮凶。
区别只在它被谁用、在哪里用。

它是什么

尿激酶型纤溶酶原激活物把纤溶酶原切割为纤溶酶，后者降解细胞外基质并激活基质金属蛋白酶。
与组织型激活物不同，它主要结合在细胞表面的受体上，把蛋白水解作用集中在迁移前沿，因此与肿瘤侵袭和血管新生关系密切。

和哪些病有关

多种肿瘤中该酶及其受体高表达，与侵袭、转移和预后不良相关；炎症与组织修复中它也参与细胞迁移。
尿激酶本身作为溶栓药用于血栓性疾病，说明同一分子可以有两种完全不同的用途。
因此它既是肿瘤靶点，也是临床药物，但抗肿瘤方向尚无成功药物。

谁在打它

代表药物：尿激酶、重组人尿激酶原（溶栓）；抗肿瘤方向尚无获批抑制剂。
作为溶栓药，它直接激活循环中的纤溶酶原，溶解纤维蛋白；作为肿瘤靶点，研究者希望抑制它与受体的结合，但这类分子会干扰正常纤溶，出血风险难以规避。

走到哪一步

尿激酶用于急性血栓事件，需严格掌握剂量与禁忌；以该酶为靶点的抗肿瘤药物尚未进入后期临床。

一句话记住

同一把剪刀，在血栓里是药，在肿瘤边缘就是帮凶。

明天讲：血管内皮生长因子受体 1

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