肿瘤长血管，得先接上信号

【一天一个靶点 · 第 122 期】血管内皮生长因子受体 1（FLT1）

肿瘤长到一定体积，就必须自己修血管。
发出这个指令的，是 VEGF 和它的受体。

它是什么

血管内皮生长因子受体 1 结合 VEGF-A、VEGF-B 与胎盘生长因子，经 PI3K-AKT 通路促进内皮细胞存活与迁移。
它在胚胎血管发育中不可替代，成年后在血管内皮与巨噬细胞中表达。
它与 VEGFR2 分工不同，更多参与信号调节。

和哪些病有关

肿瘤通过分泌 VEGF 激活该通路，促进血管新生与通透性增加；抗 VEGF 抗体与受体抑制剂可抑制这一过程。
它在胎盘与肾脏中也有生理作用，因此抑制会带来高血压与蛋白尿。
因此它既是抗血管生成靶点，也是血管保护的研究对象。

谁在打它

代表药物：贝伐珠单抗（配体侧）、阿柏西普（诱饵受体）；选择性 VEGFR1 抑制剂尚无上市。
贝伐珠单抗结合 VEGF-A，阻止其与受体结合；阿柏西普作为可溶性受体融合蛋白，捕获多种 VEGF 家族配体。
两者都从配体侧削弱信号。

走到哪一步

用于结直肠癌、肺癌、卵巢癌与视网膜疾病，可延长生存或改善视力；高血压、蛋白尿、出血与血栓是主要风险，术后短期内不宜使用。

一句话记住

肿瘤长到一定体积，就必须自己修血管。

明天讲：维生素 D 受体

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。