气道一松开,呼吸就顺了
β2 肾上腺素受体偶联 Gs 蛋白,激活后升高 cAMP,使气道平滑肌松弛、纤毛摆动增强。
【一天一个靶点 · 第 134 期】β2 肾上腺素受体(ADRB2)
气道平滑肌一松,呼吸就顺了。
但松开不等于炎症好了。
它是什么
β2 肾上腺素受体偶联 Gs 蛋白,激活后升高 cAMP,使气道平滑肌松弛、纤毛摆动增强。
它在支气管、子宫平滑肌与骨骼肌中表达,是交感神经系统的舒张端。
因此激动剂能迅速缓解喘息,但长期使用会出现耐受,受体下调是主要机制。
和哪些病有关
哮喘与慢阻肺的急性缓解依赖短效激动剂,长期控制则用长效制剂联合吸入激素;过度使用短效药物提示控制不佳。
受体多态性会影响反应,但临床意义有限。
因此规范用药教育比基因检测更重要,按需使用与规律控制要分清。
谁在打它
代表药物:沙丁胺醇(短效)、沙美特罗、福莫特罗(长效)、特布他林。
激动剂结合受体后激活腺苷酸环化酶,cAMP 升高使肌球蛋白轻链激酶失活,平滑肌松弛;长效分子在受体附近形成储库,作用可维持十二小时以上。
走到哪一步
短效制剂用于急性症状缓解,长效制剂必须与吸入激素联用,哮喘单用长效 β 激动剂有风险;心悸、手抖与低钾是常见不良反应。
一句话记住
它能立刻松开气道,但不能代替抗炎治疗。
明天讲:醛氧化酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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