异烟肼本身，其实没有活性

【一天一个靶点 · 第 149 期】细菌烯酰基还原酶 InhA（inhA）

异烟肼本身没有活性。
是细菌把它激活，结果激活成了自己的毒药。

它是什么

InhA 是结核分枝杆菌脂肪酸合成系统的烯酰基还原酶，负责延长分枝菌酸的长链脂肪酸。
抑制它会使细胞壁合成受阻，细菌会失去抗酸染色特性并逐渐死亡。
异烟肼本身是前药，需经细菌的过氧化物酶激活后才能发挥作用。

和哪些病有关

异烟肼是结核病一线药物，对快速生长菌群杀菌力强；耐药主要由 katG 缺失或 inhA 启动子突变引起，后者还与乙硫异烟胺交叉耐药。
因此耐药检测需要同时看两个基因，不能只查一个位点，这也是分子诊断面板的设计依据。

谁在打它

代表药物：异烟肼（前药）、乙硫异烟胺、特立齐酮。
活化后的异烟肼与 InhA 的 NADH 形成共价加合物，阻断烯酰基还原；乙硫异烟胺作用于同一靶点，因此 inhA 突变会导致两类药物同时失效。

走到哪一步

是结核病联合方案的核心组成，需与利福平、吡嗪酰胺等联用以防耐药；肝毒性与周围神经病变常见，后者可通过补充维生素 B6 预防。

一句话记住

异烟肼本身没有活性，是细菌把它激活成了自己的毒药。

明天讲：BDNF/NT-3 生长因子受体 TrkB

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。