挡住它，炎症轻了，抗菌也弱了

【一天一个靶点 · 第 151 期】C-X-C 趋化因子受体 1（CXCR1）

中性粒细胞要找到炎症现场，靠的是化学梯度。
读懂梯度的，是它表面的受体。

它是什么

CXCR1 结合白细胞介素 8，经 Gi 蛋白引导中性粒细胞迁移、脱颗粒与呼吸爆发。
它与 CXCR2 共同构成 IL-8 的受体系统，在感染与炎症部位高表达，是先天免疫反应的重要环节。
因此阻断它，可减少组织中的中性粒细胞浸润。

和哪些病有关

缺血再灌注损伤、急性肺损伤与肿瘤微环境中，该受体推动中性粒细胞聚集；肿瘤中它也可能促进血管生成与耐药。
因此抑制剂被设想用于减轻炎症损伤，但会削弱抗菌能力，临床开发因此十分谨慎，目前尚无获批的靶向药物。

谁在打它

代表药物：尚无获批的抑制剂；瑞帕立新等处于临床研究。
非肽类抑制剂结合受体口袋，阻断 IL-8 信号；由于 CXCR1 与 CXCR2 结构相似，多数分子同时作用于两个受体，选择性有限。

走到哪一步

在胰岛移植与缺血再灌注中做过早期试验，结果不一致；肿瘤方向的联合治疗仍在探索，尚无成熟方案。

一句话记住

挡住这个受体，炎症会轻一些，但抗感染能力也会下降。

明天讲：C-X-C 趋化因子受体 2

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。