抗过敏药,为什么有人吃了没用
组胺在细胞内由 N-甲基转移酶甲基化灭活,产物随后被排出体外。
【一天一个靶点 · 第 194 期】组胺 N-甲基转移酶(HNMT)
组胺要被清掉,身体有两条路。
其中一条,发生在细胞里面。
它是什么
组胺在细胞内由 N-甲基转移酶甲基化灭活,产物随后被排出体外。
与二胺氧化酶不同,它主要负责细胞内组胺的清除,尤其在气道与中枢神经系统中。
两种酶分工不同,决定了组胺在不同组织里的半衰期,也影响症状出现的位置。
和哪些病有关
抑制该酶会让细胞内组胺蓄积,理论上放大过敏与炎症反应,因此它不是治疗靶点,而是需要回避的方向。
抗过敏药作用于受体而非该酶,这也是为什么组胺不耐受的人用抗组胺药效果有限,这类人群往往需要先从饮食入手调整。
谁在打它
尚无针对该酶的上市药物;临床抗过敏治疗作用于组胺受体,而非这一代谢酶。
该酶以 S-腺苷甲硫氨酸为甲基供体,把组胺转化为 N-甲基组胺;抑制后细胞内组胺浓度上升,可加重局部的炎症信号。
走到哪一步
酶活性的个体差异与组胺不耐受症状相关,但目前没有针对性药物,管理以低组胺饮食与对症处理为主。
一句话记住
让信号消失的办法,不只是挡住受体,也可以是拆掉信使。
明天讲:HIV 整合酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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