一个递质,为什么能让心脏慢下来
M2 受体在心脏窦房结与房室结表达最高,激活后经 Gi 通路降低心率与传导速度,是迷走神经对心脏的主要作用点。
【一天一个靶点 · 第 224 期】毒蕈碱型胆碱受体 M2(CHRM2)
迷走神经让心跳慢下来。
它用的递质,和气道收缩用的是同一种。
它是什么
M2 受体在心脏窦房结与房室结表达最高,激活后经 Gi 通路降低心率与传导速度,是迷走神经对心脏的主要作用点。
它也在气道平滑肌表达,与 M3 一起参与收缩。
同一个递质,在不同组织里的效果可以完全相反。
和哪些病有关
乙酰甲胆碱激发试验利用这一机制,通过吸入逐渐增加的剂量来评估气道高反应性,是哮喘诊断的辅助手段。
心脏方向则需要拮抗,阿托品阻断 M2 后心率上升。
选择性药物很少,因为各亚型结构高度相似,难以做到绝对选择。
谁在打它
代表药物:乙酰甲胆碱(激发试验用药)、阿托品(非选择性拮抗剂)。
乙酰甲胆碱结合 M2 与 M3 受体,引起气道平滑肌收缩;阿托品则竞争性阻断毒蕈碱受体,解除迷走张力,使心率加快、分泌物减少。
走到哪一步
乙酰甲胆碱用于支气管激发试验,可诱发短暂支气管痉挛,需备好支气管扩张剂;阿托品用于心动过缓与有机磷中毒。
一句话记住
让心脏慢下来的信号,和让气道收紧的信号,来自同一个递质。
明天讲:毒蕈碱型胆碱受体 M4
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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