血管既要放松,又要防血栓
前列环素受体在血管内皮与平滑肌表达,激活后提高细胞内的环磷酸腺苷,引起血管舒张并抑制血小板聚集。
【一天一个靶点 · 第 240 期】前列环素受体(PTGIR)
血管要放松,血栓要防住。
这两件事,可以由同一条信号完成。
它是什么
前列环素受体在血管内皮与平滑肌表达,激活后提高细胞内的环磷酸腺苷,引起血管舒张并抑制血小板聚集。
它是体内天然的「抗血栓加扩血管」组合。
肺动脉高压患者这条通路往往受损,因此成为药物干预的重要靶点,相关药物也围绕它设计。
和哪些病有关
伊洛前列素、曲前列尼尔等类似物激动该受体,用于肺动脉高压,可改善运动耐量与症状。
给药方式包括吸入与皮下,半衰期短是主要限制。
这类药物并不改变疾病进程,但能显著改善患者的生活质量与运动能力,是姑息治疗的重要组成。
谁在打它
代表药物:伊洛前列素、曲前列尼尔(前列环素类似物)。
药物结合受体后激活腺苷酸环化酶,平滑肌细胞内环磷酸腺苷升高,钙内流减少,血管舒张;血小板内的同类信号则抑制聚集。
走到哪一步
用于肺动脉高压;吸入给药可缓解气短,咳嗽、头痛与面部潮红常见,需按耐受程度逐步调整剂量。
一句话记住
同一条信号,让血管松开,也让血小板安静。
第 20 季到这里告一段落,下一季继续。
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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