这个老药，为什么治疗窗这么窄

【一天一个靶点 · 第 249 期】钠钾 ATP 酶 α1 亚基（ATP1A1）

心肌收缩需要钙。
让钙留在细胞里的办法，是堵住一个泵。

它是什么

钠钾 ATP 酶把钠泵出细胞、把钾泵进细胞，维持膜电位。
抑制它之后，细胞内钠升高，钠钙交换随之改变，心肌细胞内钙增加，收缩力增强。
这就是强心苷治疗心力衰竭的基本原理，同时也是它毒性作用的来源，治疗窗因此很窄。

和哪些病有关

去乙酰毛花苷用于急性心力衰竭与快速房颤的心室率控制，起效快、可静脉给药。
治疗窗极窄，低钾、肾功能不全与高龄都会增加中毒风险。
中毒表现包括恶心、视觉异常与各类心律失常，需要立即识别与处理，必要时停药并纠正电解质。

谁在打它

代表药物：地高辛、去乙酰毛花苷（强心苷类）。
药物结合泵的细胞外侧钾结合位点，抑制其活性，细胞内钠升高，钠钙交换体减少钙外排，心肌细胞内钙浓度上升，收缩力增强。

走到哪一步

用于心力衰竭与房颤心室率控制；治疗窗窄，需监测血药浓度与血钾，低钾与肾功能不全者易中毒。

一句话记住

泵被堵住，钙就留在细胞里，心肌收缩更有力。

明天讲：细菌 RNA 聚合酶 β 亚基

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。