杀菌还是抑菌,差别在哪
拓扑异构酶 IV 在细菌染色体复制之后,负责解开子代 DNA 的缠结,C 亚基参与断链与再连接。
【一天一个靶点 · 第 251 期】细菌拓扑异构酶 IV C 亚基(parC)
细菌复制完染色体,两条子链会缠在一起。
负责解开的,是拓扑异构酶。
它是什么
拓扑异构酶 IV 在细菌染色体复制之后,负责解开子代 DNA 的缠结,C 亚基参与断链与再连接。
喹诺酮类药物让它停留在断链的中间状态,造成双链断裂。
细菌因此死亡,而不仅仅是停止生长,这一点决定了它的杀菌属性。
和哪些病有关
左氧氟沙星同时作用于该酶与旋转酶,对革兰阳性菌的覆盖较好。
耐药多由 ParC 或 GyrA 的点突变累积而成,一旦形成交叉耐药,同类药物往往一起失效。
因此这类药物更适合按药敏结果选择,而不是经验性使用。
谁在打它
代表药物:左氧氟沙星、莫西沙星(氟喹诺酮类)。
药物结合酶与 DNA 的复合物,稳定断裂中间体,阻止断链重新连接;复制叉撞上之后形成不可修复的双链断裂,细菌随之死亡。
走到哪一步
用于呼吸道、泌尿道与皮肤软组织感染;肌腱损伤、QT 间期延长与中枢反应需警惕,18 岁以下一般不用。
一句话记住
不是让它停工,而是让它卡在半路上。
明天讲:P 物质受体
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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