偏头痛，不只是血管的问题

【一天一个靶点 · 第 274 期】5-HT1D 受体（HTR1D）

偏头痛发作时，三叉神经末梢会释放递质。
这一过程，可以被一个受体按住。

它是什么

5-HT1D 受体分布在三叉神经末梢与血管平滑肌上，激活后抑制降钙素基因相关肽等递质的释放。
它同时介导血管收缩。
偏头痛发作时的神经源性炎症，正好被这一作用打断。
这个受体因此成为曲普坦类药物的作用靶点，也是理解这类药的关键。

和哪些病有关

舒马曲普坦等曲普坦类激动该受体，用于偏头痛急性发作，能缓解头痛与伴随症状。
血管收缩作用带来禁忌：冠心病与未控制的高血压患者不宜使用。
在曲普坦之后出现的降钙素基因相关肽靶向药物，则明显绕开了血管收缩这一限制。

谁在打它

代表药物：舒马曲普坦（5-HT1B/1D 受体激动剂）。
药物激动受体，抑制三叉神经末梢释放降钙素基因相关肽，同时收缩扩张的颅内血管，神经源性炎症与疼痛信号随之减弱。

走到哪一步

用于偏头痛的急性发作，发作早期使用效果更好；需排查心血管禁忌，反复过量使用可能引起药物过度使用性头痛。

一句话记住

偏头痛不只是血管的问题，也是神经递质的问题。

明天讲：5-HT3A 受体

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。