激素在血里,大部分是没用的
皮质类固醇结合球蛋白由肝脏合成,在血浆中与皮质醇高亲和力结合,把大部分激素留在循环里。
【一天一个靶点 · 第 301 期】皮质类固醇结合球蛋白(SERPINA6)
血液里的激素,并不是全都在起作用。
大部分被一个蛋白绑着,暂时用不上。
它是什么
皮质类固醇结合球蛋白由肝脏合成,在血浆中与皮质醇高亲和力结合,把大部分激素留在循环里。
只有游离的部分能进入细胞发挥作用,因此这个蛋白实际上调节着激素的有效浓度。
它属于丝氨酸蛋白酶抑制剂家族,却不管蛋白酶。
和哪些病有关
目前没有针对该蛋白的上市药物。
临床使用的吸入或全身激素会与它结合,从而影响游离激素的比例,这属于药代动力学的层面,而不是靶向干预。
炎症时它的水平下降,游离皮质醇升高,是应激反应的一部分。
因此同样剂量下,个体之间的有效浓度可能有明显差别。
谁在打它
尚无靶向该蛋白的上市药物。
蛋白与皮质醇结合后形成复合物,游离激素浓度下降;炎症或肝病时合成减少,结合比例改变,游离部分随之升高。
走到哪一步
不作为治疗靶点使用;临床上关注它在肝病、肾病与危重症中的水平变化,用以解释激素反应的个体差异。
一句话记住
激素有多少能用,取决于有多少被绑住。
明天讲:细胞色素 P450 2A6
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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