烟瘾轻重,可能写在基因里
细胞色素 P450 2A6 主要在肝脏表达,负责尼古丁与多种前致癌物的氧化代谢。
【一天一个靶点 · 第 302 期】细胞色素 P450 2A6(CYP2A6)
同样一包烟,有人抽几口就够,有人一天一包。
差别之一,在代谢尼古丁的酶。
它是什么
细胞色素 P450 2A6 主要在肝脏表达,负责尼古丁与多种前致癌物的氧化代谢。
它也是临床上多种药物相互作用的关键节点。
这个酶的活性在人群中差异很大,部分人因基因变异而代谢缓慢,吸烟量因此不同。
多种药物与它的相互作用,会影响血药浓度。
和哪些病有关
甲氧沙林既是该酶的底物,也会抑制它的活性,外用或口服后配合长波紫外线治疗银屑病与白癜风。
治疗需要严格控制光照剂量,过量会造成严重的光毒性反应。
用药期间应避免其他经同一酶代谢的药物。
治疗期间还要避开其他光敏性药物,以免反应叠加。
谁在打它
代表药物:甲氧沙林(补骨脂素类,配合长波紫外线)。
药物插入 DNA 形成加合物,紫外线激活后抑制细胞增殖;同时它竞争该酶的活性位点,影响自身的代谢清除速度。
走到哪一步
用于银屑病与白癜风的光化学治疗;需严格计算紫外线剂量,注意光毒性反应与长期使用的皮肤癌风险。
一句话记住
同一个酶,决定烟瘾的轻重,也决定药物的去路。
明天讲:硫氧还蛋白还原酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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