多巴胺受体，不止一种

【一天一个靶点 · 第 307 期】多巴胺 D5 受体（DRD5）

多巴胺结合受体，才能传递信号。
这些受体分成几个家族，彼此长得很像。

它是什么

多巴胺 D5 受体与 D1 受体同属一个家族，都能激活腺苷酸环化酶，但组织分布与亲和力不同。
它在中枢的部分区域与肾脏、血管中都有表达。
由于与 D1 高度相似，选择性药物一直是难点。
这也让研究者在解释药物效应时，难以归因到具体亚型。

和哪些病有关

目前没有选择性作用于 D5 受体的药物。
临床上使用的抗精神病药与多巴胺能药物都不具备亚型选择性，作用与副作用往往同时出现。
研究提示它参与血压调节与部分行为表现。
现有证据多来自动物模型与遗传学关联研究，仍需进一步验证。

谁在打它

尚无选择性靶向 D5 受体的药物。
受体激活后通过 Gs 通路提高 cAMP 水平；由于与 D1 受体的配体结合口袋高度相似，现有分子难以只作用于其中一个。

走到哪一步

尚无针对性药物；相关研究集中在血压调控与精神行为领域，结论尚未统一。

一句话记住

长得太像的兄弟，很难只叫醒其中一个。

明天讲：多巴胺转运体

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。