癌细胞会踩刹车自保

【一天一个靶点 · 第 311 期】真核延伸因子 2 激酶（EEF2K）

细胞在应激时，会主动关掉蛋白质合成。
负责踩下这个刹车的，是一个激酶。

它是什么

真核延伸因子 2 激酶在应激条件下被激活，磷酸化延伸因子 2，使核糖体无法继续延伸肽链。
这是细胞在营养不足或损伤时主动关闭蛋白质合成的一种方式。
肿瘤细胞常利用这一机制熬过治疗压力。
这一机制在耐药与自噬调节中都有涉及，也是研究热点。

和哪些病有关

目前没有靶向该激酶的上市药物。
研究中的抑制剂在肿瘤模型中显示出增敏效果，但选择性不足，与其他钙调蛋白依赖激酶存在交叉。
相关证据多来自细胞与动物实验，人体数据仍然有限，尚未进入关键研究阶段，适应症也还没有确定。

谁在打它

尚无靶向该激酶的上市药物。
抑制剂占据激酶结构域，阻断对延伸因子的磷酸化，翻译无法被关闭，肿瘤细胞在应激下的存活优势因此削弱。

走到哪一步

尚无获批药物，相关研究停留在临床前阶段，适应症探索集中在实体瘤的联合治疗。

一句话记住

癌细胞会踩刹车自保，那就把刹车拆掉。

明天讲：亚铁螯合酶

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