抑制也分快慢两路

【一天一个靶点 · 第 317 期】GABA-B 受体（GABBR1）

抑制性信号有快有慢。
快的那路靠氯通道，慢的那路靠 G 蛋白。

它是什么

GABA-B 受体是代谢型受体，激活后通过 Gi 通路降低 cAMP，并抑制钙通道、开放钾通道。
它的作用比 GABA-A 慢，但持续时间更长。
它分布在突触前后，既能抑制递质释放，也能降低神经元的兴奋性。

和哪些病有关

巴氯芬是该受体的激动剂，用于脊髓损伤与多发性硬化引起的痉挛状态。
它通过降低脊髓反射的兴奋性来缓解肌张力，口服效果有限时可采用鞘内泵入。
突然停药可能出现幻觉与反跳性痉挛，必须缓慢减量。
口服半衰期较短，通常需要分次给药。

谁在打它

代表药物：巴氯芬（GABA-B 受体激动剂）。
药物激动受体后，钾通道开放、钙通道受抑，神经元超极化，兴奋性递质的释放减少，脊髓反射的强度随之下降。

走到哪一步

用于痉挛状态与肌张力增高；嗜睡、乏力常见，鞘内给药需专用泵，突然停药可致严重反跳。

一句话记住

快抑制管当下，慢抑制管长时间。

明天讲：法尼基焦磷酸合成酶

收藏起来，一天一个靶点，慢慢攒成一张自己的靶点地图。