同一条通路,节奏不同结果相反
甲状旁腺激素 1 受体分布在骨与肾脏,激活后既促进骨吸收,也能在特定条件下促进骨形成。
【一天一个靶点 · 第 363 期】甲状旁腺激素 1 受体(PTH1R)
骨头一直在更新,成骨与破骨同时进行。
调控这两端的,是同一条激素通路。
它是什么
甲状旁腺激素 1 受体分布在骨与肾脏,激活后既促进骨吸收,也能在特定条件下促进骨形成。
持续高水平的激素导致骨量流失,间歇给药反而增加骨密度。
这种时序依赖,是骨代谢药物设计的关键。
临床上把这段时期称为合成代谢窗口。
和哪些病有关
阿巴洛肽是相关蛋白的类似物,间歇皮下注射用于绝经后骨质疏松,能刺激成骨细胞活性。
它的骨形成作用强于骨吸收,适合骨折高风险人群。
恶心、头晕与高钙血症是需要注意的反应。
用药前需排除高钙血症与骨肿瘤,治疗期间随访骨密度。
谁在打它
代表药物:阿巴洛肽(甲状旁腺激素相关蛋白类似物)。
间歇给药激活成骨细胞上的受体,骨形成增加;持续给药则以骨吸收为主,因此给药方式决定了最终效果。
走到哪一步
用于骨折高风险的绝经后骨质疏松;疗程一般不超过两年,需监测血钙与尿钙,用药期间评估骨密度。
一句话记住
同一条通路,节奏不同,结果相反。
明天讲:苯丙氨酸羟化酶
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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