止痛药,为什么要分两种
环氧合酶 2 在炎症刺激下被诱导表达,把花生四烯酸转化为前列腺素前体。
【一天一个靶点 · 第 371 期】环氧合酶 2(PTGS2)
疼痛和发热,来自同一类脂质介质。
合成它们的第一步,由环氧合酶催化。
它是什么
环氧合酶 2 在炎症刺激下被诱导表达,把花生四烯酸转化为前列腺素前体。
这些产物引起疼痛、发热与血管扩张。
它与构成型表达的环氧合酶 1 分工不同,后者更多负责胃黏膜与肾脏的保护。
两者结构相似,选择性来自细微差别。
和哪些病有关
塞来昔布选择性抑制该酶,用于骨关节炎与类风湿关节炎的疼痛控制,胃肠道溃疡风险低于传统非甾体抗炎药。
心血管事件的风险仍需评估,长期使用应取最低有效剂量。
肾功能不全者需要谨慎。
对乙酰氨基酚可作为替代,但抗炎作用较弱。
谁在打它
代表药物:塞来昔布(选择性环氧合酶 2 抑制剂)。
药物进入酶的通道,竞争性阻断花生四烯酸的结合,前列腺素的生成减少,疼痛与炎症反应随之减轻。
走到哪一步
用于骨关节炎、类风湿关节炎与急性疼痛;需评估心血管与肾脏风险,避免长期大剂量使用。
一句话记住
关掉炎症的工厂,也要留着胃的保护。
明天讲:视黄酸受体 β
收藏起来,一天一个靶点,慢慢攒成一张自己的靶点地图。
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